名称

　　苯巴比妥；鲁米那；Phenobarbitalum；Phenobarbital；Luminal；CAS:50-06-6

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　　理化性质和常用制剂规格

　　白色有光泽的结晶粉。没有臭味，味道有点苦。分子C12-H12-N2-O3.分子量232.26.。熔点174.5~178℃。饱和水溶液呈酸性反应。溶于乙醇、乙醚、碱金属氢氧化物和碳酸盐的氯仿微溶解在水中很少溶解。

　　常用制剂规格：片剂0.015g，0.03g，0.1g

　　药理学、毒理学介绍

　　人(女)口TDLo:46mg/kgLDLo:25272ug/kg/13D-I。儿童口TDLo:10mg/kg。人口TDLo:18mg/kg。人(男)LDLo:6485ug/kg/2W-I。

　　鼠口LD50:162毫克/公斤。鼠口LD50:137mg/kg。

　　口服和肌肉注射苯巴比适当吸收，迅速分布在全身组织和体液中。脂溶性高低是决定巴比进入大脑组织速度的主要因素，巴比脂溶性低，静脉注射也需要30分钟。

　　苯乙烯血浆药物浓度在10~30ug/ml时有效，40ug/ml可能中毒。

　　苯乙烯的主要作用是抑制中枢神经系统。剂量过大，可麻醉至延髓呼吸中枢麻痹死亡。

　　服用催眠剂量的苯乙烯可缩短睡眠时间，减少睡眠次数，延长睡眠时间，但苯乙烯可缩短快速眼动相睡眠，停药后，快速眼动相睡眠可反跳性明显延长，恶梦频发，使患者长期连续服药，产生药物依赖。苯巴比妥的作用机制还不完全清楚。动物实验表明，可选用抑止脑干上升性网状激动系统，降低脑皮层细胞的激动性，抑止，造成睡眠。苯巴比能引导肝药酶，加快肾上腺皮质激素、地高辛、四环素等多种药物的代谢。同时应用苯巴比妥和这些药物，应增加这些药物的剂量。临床上苯巴比主要用于镇静、催眠和抗抽搐，有时也用于麻醉前的药物。

　　接触机会

　　癫痫病人、医护人员接触。

　　国内主要厂家:

　　原料药:上海第四药厂、西北合成药厂、江苏南通药厂

　　片剂:上海黄河制药厂，北京第四制药厂

　　粉针剂:上海第八药厂

　　副作用与急性中毒

　　a.服用催眠剂量后，第二天早上出现头晕、困倦、恶心、呕吐、无力等现象，称为宿醉作用。这是因为药物的半衰期很长。

　　b.偶尔会引起固定性红斑和剥离性皮炎，是皮肤过敏反应。

　　c.催眠剂量的苯巴比能抑制呼吸枢纽，因此严重的肺功能不全、支气管哮喘、脑损伤导致呼吸枢纽抑制的患者无效。

　　d.口服6~10g苯巴比妥或静脉注射过多或过快会导致急性中毒。表现为深昏迷、抑制气体、降低血压、消反射、体温过低、震惊等。

　　e.长期大量服用苯乙烯可产生药物依赖，包括心理依赖和身体依赖。其原因主要是神经组织适应药物，其次是苯乙烯诱导肝药酶，加快药物本身的分解代谢。药物依赖者突然停药，会出现失眠、兴奋、焦虑、焦虑、颤抖、抽搐等症状。

　　处理

　　a、对于被怀疑是苯巴比妥急性中毒的患者，在有条件的情况下进行血浆药物浓度测量，例如超过40ug/ml即可精确诊断。

　　b、口服药物的时间估计在3-5小时内，应该洗胃。

　　c、采用对症和支持疗法，保持呼吸和循环功能。

　　d、碳酸氢钠溶液可输入4%，碱化血液和尿液，加速苯巴比的排泄。

　　e、对抗苯巴比妥急性中毒最有效的药物是美解眠，该药中枢兴奋作用快，维持时间短，但用量过大或注射过快会引起抽搐。剂量：针剂，50mg/10ml，用5%葡萄糖液稀释后，每3-5分钟静脉滴注50mg，直至病情得到改善。

　　f、血液透析加快药物排泄，解毒效果更好。

　　g、依赖药物的患者应送往精神病院或药物戒断中心进行治疗。

　　参考文献

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