芍药的根仍称为“芍药”，是著名的中药材。早在一千多年前的医药著作《本经》里，已有芍药的名称记载。南北朝杰出的医学家陶弘景开始把它分为白芍、赤芍两种。它们不同之处在于：赤芍为野生品，入药以原药生用，其功用长于凉血逐瘀；白芍为栽培品，经刮皮、水煮、切片、晒干而成，功效长于补血养阴。其中尤以浙江出产的芍药，品质最佳，称为“杭白芍”。古方以白芍为主要药物的数以百计，如“桂枝汤”用芍药和肌表之荣卫；“黄芩汤”用芍药和腹中之荣气；“炙芍药花甘草汤”用芍药补血脉之阴液。在妇产科临床上，芍药更是得到广泛应用。

芍药根的主要化学成分是芍药甙，此外还含有牡丹酚、安息香酸、挥发油、树脂、鞣质、糖类、淀粉、三萜类成分等。芍药甙对中枢神经有抑制作用，并有较好的解痉、镇痛、镇静、解热、抗惊厥、抗炎、抗溃疡、扩张冠状动脉及后肢血管、降血压等药理作用。芍药根药用有白芍、赤芍之分。一般认为，芍药野生品的根直接干燥就是赤芍，而栽培品的根去皮水煮后即为白芍。赤芍为清热凉血药，味苦、性微寒，归肝经。具有清热凉血，散瘀止痛的功效，主治热入营血，斑疹吐衄，跌打损伤，经闭症瘕，痈肿疮毒，目赤翳障等。白芍具有养血敛阴、柔肝止痛之功能，主治肝血亏虚，月经不调，肝脾不和，胸胁脘腹疼痛，四肢挛急，肝阳上亢，头痛眩晕等症。在临床上要根据病情需求有目的地进行选择使用。

芍药根含有芍药甙和安息香酸，用途因种而异，它是镇痉、镇痛、通经药。对妇女的腹痛、胃痉挛、眩晕、痛风、利尿等病症有效。

中药的赤勺为草芍药的根，有散淤、活血、止痛、泻肝火之效，主治月经不调、痰滞腹痛、关节肿痛、胸痛、肋痛等症。